Iloperydon
|
|
👁 Ilustracja
|
| Nazewnictwo
|
| Inne nazwy i oznaczenia
|
| farm.
|
nazwy handlowe: Fanapt, Zomaril
|
| inne
|
iloperidon
|
|
| Ogólne informacje
|
| Wzór sumaryczny
|
C24H27FN2O4
|
| Masa molowa
|
426,48 g/mol
|
| Identyfikacja
|
| Numer CAS
|
133454-47-4
|
| PubChem
|
71360
|
| DrugBank
|
DB04946
|
| InChI
|
InChI=1S/C24H27FN2O4/c1-16(28)18-4-7-21(23(14-18)29-2)30-13-3-10-27-11-8-17(9-12-27)24-20-6-5-19(25)15-22(20)31-26-24/h4-7,14-15,17H,3,8-13H2,1-2H3
|
| InChIKey
|
XMXHEBAFVSFQEX-UHFFFAOYSA-N
|
|
|
|
|
|
Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa)
|
| Klasyfikacja medyczna
|
| ATC
|
N05AX14
|
| Farmakokinetyka
|
| Działanie
|
przeciwpsychotyczne
|
| Metabolizm
|
wątrobowy
|
|
| Uwagi terapeutyczne
|
| Drogi podawania
|
doustna
|
|
|
|
Iloperydon, iloperidon – organiczny związek chemiczny, stosowany jako lek przeciwpsychotyczny. Został zarejestrowany w Stanach Zjednoczonych w maju 2009 roku do leczenia objawów schizofrenii u dorosłych.
Związek jest antagonistą receptorów dopaminergicznych D2 (Ki = 6,3 nM) i D3 (Ki = 7,1 nM), antagonistą receptorów serotoninergicznych 5-HT2A (Ki = 5,6 nM). Wykazuje również powinowactwo do receptorów adrenergicznych α1 (Ki = 0,36 nM). W mniejszym stopniu wiąże się z receptorami D4 (Ki = 25 nM), 5-HT6 (Ki = 43 nM), 5-HT7 (Ki = 22 nM), 5-HT1A (Ki = 168 nM) i D1. Nie ma lub ma znikome powinowactwo do receptorów muskarynowych (Ki >1000 nM)[4].
Iloperydon jest metabolizowany w wątrobie przy udziale izoenzymów cytochromu P450: CYP3A4 i CYP2D6[4].
Zalecane dawkowanie to 12–24 mg/dzień. Lek podawany jest w dwóch dawkach[4].
U pacjentów ze schizofrenią iloperydon w dawce 20–24 mg/dzień miał skuteczność zbliżoną do skuteczności haloperydolu w dawce 15 mg/dzień i rysperydonu w dawce 4–8 mg/dzień, przy znacząco mniejszej liczbie działań niepożądanych[5].
- ↑ a b Iloperidone (nr SML1528) – karta charakterystyki produktu Sigma-Aldrich (Merck) na obszar Polski. [dostęp 2016-09-04]. (przeczytaj, jeśli nie wyświetla się prawidłowa wersja karty charakterystyki)
- ↑ Iloperidone, [w:] DrugBank [online], University of Alberta, DB04946 (ang.).
- ↑ Iloperydon (nr SML1528) (ang.) – karta charakterystyki produktu Sigma-Aldrich (Merck) na obszar Stanów Zjednoczonych. [dostęp 2016-09-04]. (przeczytaj, jeśli nie wyświetla się prawidłowa wersja karty charakterystyki)
- ↑ a b c L.J. Scott. Iloperidone: in schizophrenia. „CNS Drugs”. 23 (10), s. 867–880, 2009. DOI: 10.2165/10489070-000000000-00000. PMID: 19739696.
- ↑ S.G. Potkin, R.E. Litman, R. Torres, C.D. Wolfgang. Efficacy of iloperidone in the treatment of schizophrenia: initial phase 3 studies. „Journal of Clinical Psychopharmacology”. 28 (2 Suppl 1), s. S4–S11, 2008. DOI: 10.1097/JCP.0b013e3181692787. PMID: 18334911.
N05: Leki psycholeptyczne
| N05A – Leki przeciwpsychotyczne | N05AA – Pochodne fenotiazyny z łańcuchem alifatycznym |
|
|---|
N05AB – Pochodne fenotiazyny z grupą piperazynową |
|
|---|
N05AC – Pochodne fenotiazyny z grupą piperydynową |
|
|---|
| N05AD – Pochodne butyrofenonu |
|
|---|
| N05AE – Pochodne indolu |
|
|---|
| N05AF – Pochodne tioksantenu |
|
|---|
| N05AG – Pochodne difenylobutylopiperydyny |
|
|---|
N05AH – Pochodne diazepiny, oksazepiny i tiazepiny |
|
|---|
| N05AL – Benzamidy |
|
|---|
| N05AN – Sole litu |
|
|---|
| N05AX – Inne |
|
|---|
|
|---|
| N05B – Anksjolityki | | N05BA – Pochodne benzodiazepin |
|
|---|
| N05BB – Pochodne difenylometanu |
|
|---|
| N05BC – Karbaminiany |
|
|---|
| N05BD – Pochodne dibenzobicyklooktadienu |
|
|---|
| N05BE – Pochodne azaspirodekanodionu |
|
|---|
| N05BX – Inne |
|
|---|
|
|---|
| N05C – Leki nasenne i uspokajające | | N05CA – Barbiturany |
|
|---|
| N05CC – Aldehydy i ich pochodne |
|
|---|
| N05CD – Pochodne benzodiazepiny |
|
|---|
| N05CE – Pochodne piperynodionu |
|
|---|
| N05CF – Cyklopirolony |
|
|---|
| N05CH – Agonisty receptora melatoninowego |
|
|---|
| N05CJ – Antagonisty receptora oreksynowego |
|
|---|
| N05CM – Inne |
|
|---|
N05CX – Preparaty złożone zawierające leki nasenne i uspokajające, z wyłączeniem barbituranów |
|
|---|
|
|---|