巴比妥類鎮靜催眠藥 -天然藥化輔導資料

2014/10/07 來源：新東方在線

新東方在線小編整理藥學職稱考試初級藥士/初級藥師/主管藥師備考資料供考生參考，新東方在線會在第一時間發布藥學職稱考試相關信息，請考生關注！

巴比妥類藥物為取代的丙二醯脲類化合物，其母體結構為嘧啶三酮。分子中的內醯亞胺結構能夠互變為烯醇式而呈弱酸性，pKa為7.4，溶於氫氧化 鈉或碳酸鈉溶液中。由於苯巴比妥的酸性比碳酸還弱，所以苯巴比妥鈉的水溶液吸收空氣中的CO2，可析出苯巴比妥沉澱。巴比妥類化合物分子結構中2個亞氨基 上的氫被全部取代，則化合物失去中樞抑制作用，其中1個氫被取代仍保留生物活性。

巴比妥類藥物屬非特異性結構類型藥物，其作用的強弱、快慢和作用時間的長短主要取決於藥物的理化性質及體內代謝是否穩定。

巴比妥類藥物的酸性對藥效很重要，因為藥物通常以分子形式吸收而以離子形式作用與受體，因而要求有適當的解離度。在生理pH7.4的條件下，巴比妥類藥 物在體內的解離程度不同，透過細胞膜和通過血腦屏障進入腦內的藥物量也有差異，表現在鎮靜催眠作用的強弱和作用的快慢也就不同。巴比妥酸在生理條件下 99%以上是離子狀態，幾乎不能透過細胞膜和血腦屏障，進入腦內的藥量極微，故無鎮靜催眠作用。

藥物作用時間的長短與藥物在體內的代謝 穩定性有關，容易代謝則藥物作用時間短，反之則長。5位取代基的氧化是巴比妥類藥物代謝的主要途徑。當5為取代基為飽和直鏈烴或芳烴時，由於不易被氧化代 謝，因而作用時間長。而當5位取代基為支鏈烴或不飽和烴時，氧化代謝迅速，主要以代謝產物形式排除體外，所以鎮靜催眠作用時間短。

免責聲明：本文內容來源于新東方在線，文章觀點不代表壹讀立場，如若侵犯到您的權益，或涉不實謠言，敬請向我們提出檢舉。