Dapagliflozyna
Nazewnictwo
Nomenklatura systematyczna (IUPAC )
(2S ,3R ,4R ,5S ,6R )-2-[4-chloro-3-[(4-etoksyfenylo)metylo]fenylo]-6-(hydroksymetylo)oksano-3,4,5-triol
Ogólne informacje
Wzór sumaryczny
C21 H25 ClO6
Masa molowa
408,88 g/mol
Identyfikacja
Numer CAS
461432-26-8
PubChem
9887712
DrugBank
DB06292
SMILES
Clc1ccc(cc1Cc2ccc(OCC)cc2)[C@@H]3O[C@H](CO)[C@@H](O)[C@H](O)[C@H]3O
InChI
InChI=1S/C21H25ClO6/c1-2-27-15-6-3-12(4-7-15)9-14-10-13(5-8-16(14)22)21-20(26)19(25)18(24)17(11-23)28-21/h3-8,10,17-21,23-26H,2,9,11H2,1H3/t17-,18-,19+,20-,21+/m1/s1
InChIKey
JVHXJTBJCFBINQ-ADAARDCZSA-N
Jeżeli nie podano inaczej, dane dotycząstanu standardowego (25 °C, 1000 hPa)
Klasyfikacja medyczna
ATC
A10BK01 A10BD15 A10BD21 A10BD25 A10BD29 A10BD32 A10BD33 C03DA54
Farmakokinetyka
Procent wchłaniania
50–78%[ 1]
Okres półtrwania
12,9-13,8 h[ 1]
Wiązanie z białkami
91%[ 1]
Dapagliflozyna – organiczny związek chemiczny z grupy flozyn[ 3] doustny lek przeciwcukrzycowy w leczeniu cukrzycy typu 2 oraz w przewlekłej niewydolności serca i przewlekłej niewydolności nerek [ 4]
Lek został zatwierdzony do użytku w Unii Europejskiej 11 listopada 2012 roku[ 4] Stanach Zjednoczonych 1 sierpnia 2014 roku[ 5]
Dapagliflozyna jest odwracalnym inhibitorem kotransportera sodowo-glukozowego 2 (SGLT2) – białka odpowiadającego za reabsorpcję ponad 90% glukozy ze światła kanalika proksymalnego nefronu . Jej działanie powoduje glukozurię , zmniejszenie glikemii , spadek masy ciała, zmniejszenie ciśnienia tętniczego , zmniejszenie insulinooporności oraz zmniejszenie stężenia kwasu moczowego we krwi[ 6] [ 7]
Charakterystyka produktu leczniczego wymienia następujące działania niepożądane dapagliflozyny[ 8]
👁 Image Forxiga – preparat zawierający dapagliflozynęPreparaty dostępne w Polsce: Forxiga 5mg, Forxiga 10mg, Xigduo (5 mg dapagliflozyny, 1 g chlorowodorku metforminy ), Xigduo (5 mg dapagliflozyny, 850mg chlorowodorku metforminy), Qtern (5 mg saksagliptyny , 10 mg dapagliflozyny)[ 9]
↑ a b c d e Dapagliflozin DrugBank [online], University of Alberta , DB06292 [dostęp 2024-06-24] (ang. ) .↑ Dapagliflozin [dostęp 2024-08-07] .(przeczytaj, jeśli nie wyświetla się prawidłowa wersja karty charakterystyki ) ↑ Leki przeciwcukrzycowe [dostęp 2024-06-04] (pol. ) .↑ a b Forxiga (dapagliflozin) An overview of Forxiga and why it is authorised in the EU Europejska Agencja Leków , 6 marca 2023 [dostęp 2024-06-04] (ang. ) .↑ Drug Approval Package: Farxiga (dapagliflozin) NDA #202293 [dostęp 2024-06-04] (ang. ) .↑ Linda A L.A. Gallo Linda A L.A. , Ernest M E.M. Wright Ernest M E.M. , Volker V. Vallon Volker V. , Probing SGLT2 as a therapeutic target for diabetes: Basic physiology and consequences 2015 , s. 78–89, DOI : 10.1177/1479164114561992 , ISSN 1479-1641 , PMID : 25616707 , PMCID : PMC5886707 [dostęp 2024-06-04] (ang. ) .↑ Sunil S. Nair Sunil S. , John P.H. J.P.H. Wilding John P.H. J.P.H. , Sodium Glucose Cotransporter 2 Inhibitors as a New Treatment for Diabetes Mellitus 2010 , s. 34–42, DOI : 10.1210/jc.2009-0473 , ISSN 0021-972X [dostęp 2024-06-04] (ang. ) .↑ Forxiga | Charakterystyka produktu leczniczego AstraZeneca , s. 8,9 [dostęp 2024-06-24] (pol. ) .↑ Indeks leków|Dapagliflozyna [dostęp 2024-06-24] (pol. ) .
A10 : Leki stosowane w cukrzycy
A10A – Insulina i analogi insuliny A10AB – Insuliny i analogi insuliny, krótko działające
A10AC – Insuliny i analogi insuliny o średnim czasie działania
A10AD – Insuliny lub analogi insuliny o średnim
A10AE – Insuliny i analogi insuliny długo działające
A10AF – Insuliny lub analogi insuliny przeznaczone do inhalacji
A10B – Doustne leki przeciwcukrzycowe A10BA – Pochodne biguanidu
A10BB – Pochodne sulfonylomocznika
A10BC – Sulfonamidy (heterocykliczne)
A10BD – Preparaty złożone zawierające
A10BF – Inhibitory α-glukozydazy
A10BG – Pochodne tiazolidynodionu
A10BH – Inhibitory dipeptydylopeptydazy 4
A 10 BJ – Analogi glukagonopodobnego peptydu 1
A 10 BK – Inhibitory kotransportera glukozowo-sodowego 2
A10BX – Inne doustne leki hipoglikemizujące
A10X – Inne leki stosowane w cukrzycy A10XA – Inhibitory reduktazy aldozy
A10XX – Inne leki stosowane w cukrzycy
C03A – Diuretyki o szybko spłaszczającej się C03AA – Leki moczopędne tiazydowe
C03AB – Leki moczopędne tiazydowe w połączeniu z potasem
C03AH – Leki moczopędne tiazydowe w połączeniu
C03AX – Leki tiazydowe w połączeniu z innymi lekami
C03B – Diuretyki o szybko spłaszczającej się C03BA – Sulfonamidy
C03BB – Sulfonamidy w połączeniach z potasem
C03BC – Leki moczopędne zawierające rtęć
C03BD – Pochodne ksantyny
C03BX – Inne diuretyki o szybko spłaszczającej się
C03C – Diuretyki o prawie liniowej zależności dawka–efekt C03CA – Sulfonamidy
C03CB – Sulfonamidy w połączeniach z potasem
C03CC – Pochodne kwasu arylooctowego
C03CD – Pochodne pirazolonu
C03CX – Inne diuretyki o prawie liniowej zależności dawka–efekt
C03D – Antagonisty aldosteronu C03DA – Antagonisty aldosteronu
C03DB – Inne leki moczopędne oszczędzające potas
C03E – Leki moczopędne w połączeniu C03EA – Leki moczopędne o szybko spłaszczającej się
C03EB – Leki moczopędne o prawie liniowej zależności dawka–efekt
C03X – Inne leki moczopędne C03XA – Inhibitory wazopresyny
