VOOZH about

URL: https://pl.wikipedia.org/wiki/Elwitegrawir

⇱ Elwitegrawir – Wikipedia, wolna encyklopedia

Przejdź do zawartości
Z Wikipedii, wolnej encyklopedii
Elwitegrawir
👁 Image
Nazewnictwo
Nomenklatura systematyczna (IUPAC)
kwas 6-(3-chloro-2-fluorobenzylo)-1-[(2S)-1-hydroksy-3-metylobut-2-ylo]-7-metoksy-4-okso-1,4-dihydrochinolino-3-karboksylowy
Inne nazwy i oznaczenia
farm.

łac. elvitegravirum

Ogólne informacje
Wzór sumaryczny

C23H23ClFNO5

Masa molowa

447,88 g/mol

Identyfikacja
Numer CAS

697761-98-1

PubChem

5277135

DrugBank

DB09101

SMILES
CCC(C)C(CO)N1C=C(C(=O)C2=C1C=C(C(=C2)CC3=C(C(=CC=C3)Cl)F)OC)C(=O)O
InChI
InChI=1S/C23H23ClFNO5/c1-12(2)19(11-27)26-10-16(23(29)30)22(28)15-8-14(20(31-3)9-18(15)26)7-13-5-4-6-17(24)21(13)25/h4-6,8-10,12,19,27H,7,11H2,1-3H3,(H,29,30)/t19-/m1/s1
InChIKey
JUZYLCPPVHEVSV-LJQANCHMSA-N
Właściwości
Rozpuszczalność w wodzie
poniżej 3 mg/l[1]
Niebezpieczeństwa
Globalnie zharmonizowany system
klasyfikacji i oznakowania chemikaliów
Na podstawie podanego źródła[2]
Zwroty H

H410

Zwroty P

P273, P391, P501

NFPA 704
Na podstawie
podanego źródła[3]
0
0
0
 
Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą
stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa)
Klasyfikacja medyczna
ATC

J05AJ02, J05AR09, J05AR18

Stosowanie w ciąży

kategoria B[4]

Farmakokinetyka
Okres półtrwania

9,5–14,5 h[a][4]

Wiązanie z białkami
osocza i tkanek

98–99%[5]

Metabolizm

wątrobowy (CYP3A, UGT1A1/3)[5]

Wydalanie

6,7% z moczem, 94,8% z kałem[5]

Uwagi terapeutyczne
Drogi podawania

doustnie

👁 Image
 		Multimedia w Wikimedia Commons

Elwitegrawir (łac. elvitegravirum) – wielofunkcyjny organiczny związek chemiczny, inhibitor integrazy ludzkiego wirusa niedoboru odporności, stosowany jako lek wzmacniający działanie rytonawiru oraz kobicystatu.

Mechanizm działania

[edytuj | edytuj kod]

Elwitegrawir hamuje integrazę HIV poprzez wiązanie się z aktywnym miejscem integrazy i blokowanie etapu transferu łańcucha w procesie integracji retrowirusowego kwasu deoksyrybonukleinowego (DNA)[5]. Proces ma kluczowe znaczenie dla cyklu replikacji HIV[6].

Zastosowanie

[edytuj | edytuj kod]

Stany Zjednoczone

[edytuj | edytuj kod]
  • zakażenie ludzkim wirusem upośledzenia odporności typu 1 (HIV-1) u osób dorosłych leczonych lekami przeciwretrowirusowymi w skojarzeniu z rytonawirem lub z innymi lekami przeciwretrowirusowymi[7].

Elwitegrawir nie jest dopuszczony do obrotu ani w Polsce, ani w Unii Europejskiej (2020)[5][8].

Działania niepożądane

[edytuj | edytuj kod]

Elwitegrawir może powodować następujące działania niepożądane u ponad 1% pacjentów[5]: biegunka, ból głowy, ból brzucha, nudności, wymioty, wysypka, zmęczenie.

  1. ↑ Okres półtrwania zależny od podania razem z rytonawirem (9,5 h) lub kobicystatem (14,5 h).

Przypisy

[edytuj | edytuj kod]
  1. ↑ Elvitegravir, [w:] DrugBank [online], University of Alberta, DB09101 [dostęp 2020-11-18] (ang.).
  2. ↑ Elvitegravir [PDF] [online], karta charakterystyki produktu Sigma-Aldrich, 29 marca 2023, numer katalogowy: SML3672 [dostęp 2023-09-02]. (przeczytaj, jeśli nie wyświetla się prawidłowa wersja karty charakterystyki)
  3. ↑ Elvitegravir [online], karta charakterystyki poduktu Santa Cruz Biotechnology, 9 stycznia 2015, numer katalogowy: SC-207615 [dostęp 2020-11-18] (ang.).
  4. ↑ a b JanJ. Podlewski JanJ., AlicjaA. Chwalibogowska-Podlewska AlicjaA., Encyklopedia Leki Współczesnej Terapii, wyd. 22, Warszawa: Medical Tribune Polska, 2019, s. 336, ISBN 978-83-951310-6-6.
  5. ↑ a b c d e f Vitekta 85 mg tabletki powlekane. Charakterystyka Produktu Leczniczego, Gilead Sciences International Limited, Europejska Agencja Leków [dostęp 2020-11-18].
  6. ↑ AlfredA. Zejc AlfredA., MartiaM. Gorczyca MartiaM., Chemia leków, Warszawa: Państwowy Zakład Wydawnictw Lekarskich, 2008, s. 418–421, ISBN 978-83-200-3652-7.
  7. ↑ Vitekta (elvitegravir) tablets, for oral use [online], Agencja Żywności i Leków, 2014 [dostęp 2020-11-18].
  8. ↑ Obwieszczenie Prezesa Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych z dnia 8 lipca 2020 r. w sprawie ogłoszenia Urzędowego Wykazu Produktów Leczniczych Dopuszczonych do Obrotu na terytorium Rzeczypospolitej Polskiej, „Dziennik Urzędowy Ministra Zdrowia”, 20 lipca 2020, Dz. Urz. Min. Zdr. 2020.48.

👁 Image
 Przeczytaj ostrzeżenie dotyczące informacji medycznych i pokrewnych zamieszczonych w Wikipedii.

  • p
  • d
  • e
J05: Leki przeciwwirusowe do stosowania wewnętrznego
J05A – Preparaty działające
bezpośrednio na wirusy
J05AA – Tiosemikarbazony
J05AB – Nukleozydy i nukleotydy
(bez inhibitorów odwrotnej transkryptazy)
J05AC – Cykliczne aminy
J05AD – Pochodne kwasu fosfonowego
J05AE – Inhibitory proteazy
J05AF – Nukleozydy i nukleotydy – inhibitory
odwrotnej transkryptazy
J05AG – Nienukleozydowe inhibitory
odwrotnej transkryptazy
J05AH – Inhibitory neuraminidazy
J05AJ – Inhibitory integrazy
J05AP – Leki przeciwwirusowe
stosowane w zakażeniach HCV
J05AR – Kombinacje leków przeciwwirusowych
stosowanych w zakażeniach HIV
J05AX – Inne
Kategorie:
Ukryte kategorie: