Wortioksetyna
|
|
| Nazewnictwo
|
| Nomenklatura systematyczna (IUPAC)
|
1-{2-[(2,4-dimetylofenylo)tio]fenylo}piperazyna
|
| Inne nazwy i oznaczenia
|
| farm.
|
łac. vortioxetinum
|
| inne
|
Lu AA21004
|
|
| Ogólne informacje
|
| Wzór sumaryczny
|
C18H22N2S
|
| Masa molowa
|
298,45 g/mol
|
| Identyfikacja
|
| Numer CAS
|
508233-74-7
|
| PubChem
|
9966051
|
| DrugBank
|
DB09068
|
| SMILES
|
CC(C=C(C)C=C1)=C1SC2=C(N3CCNCC3)C=CC=C2
|
|
| InChI
|
InChI=1S/C18H22N2S/c1-14-7-8-17(15(2)13-14)21-18-6-4-3-5-16(18)20-11-9-19-10-12-20/h3-8,13,19H,9-12H2,1-2H3
|
| InChIKey
|
YQNWZWMKLDQSAC-UHFFFAOYSA-N
|
|
|
|
| Klasyfikacja medyczna
|
| ATC
|
N06AX26
|
| Stosowanie w ciąży
|
kategoria C (USA)
|
| Farmakokinetyka
|
| Działanie
|
przeciwdepresyjne
|
| Biodostępność
|
75%
|
| Okres półtrwania
|
66 h
|
Wiązanie z białkami
osocza i tkanek
|
98%
|
|
| Uwagi terapeutyczne
|
| Drogi podawania
|
doustnie
|
|
|
|
Wortioksetyna – organiczny związek chemiczny, pochodna arylopiperazyny, stosowany jako lek przeciwdepresyjny. Wprowadzony na rynek w 2013 roku przez koncerny farmaceutyczne Lundbeck i Takeda pod nazwą Brintellix[1].
Wortioksetyna jest modulatorem i stymulatorem przekaźnictwa serotoninergicznego w złożonym mechanizmie działania: hamuje wychwyt zwrotny serotoniny (SERT), jest częściowym agonistą receptorów serotoninergicznych 5-HT1A i 5-HT1B, oraz antagonistą receptorów 5-HT3, 5-HT1D i 5-HT7[2].
Profil receptorowy wortioksetyny:
FDA zatwierdziła wortioksetynę do leczenia dużej depresji u dorosłych[3]. Lek otrzymał rejestrację w Europie w tym samym wskazaniu[4].
Trwają badania nad jej skutecznością w leczeniu zespołu lęku uogólnionego[5][6].
- Brintellix (Lundbeck) – tabletki 5, 10, 15 i 20 mg, krople doustne 20 mg/mL[7]
- ↑ „BRINTELLIX™ (vortioxetine) tablets for oral use. Full Prescribing Information, Section 12.2 (Pharmacodynamics).” Takeda Pharmaceuticals America Inc. and Lundbeck, 2013 [1].
- ↑ Bang-Andersen B., Ruhland T., Jørgensen M., et al. Discovery of 1-[2-(2,4-dimethylphenylsulfanyl)phenyl]piperazine (Lu AA21004): a novel multimodal compound for the treatment of major depressive disorder. „Journal of Medicinal Chemistry”. 54 (9), s. 3206–3221, 2011. DOI: 10.1021/jm101459g. PMID: 21486038.
- ↑ FDA approves new drug to treat major depressive disorder.
- ↑ Brintellix | European Medicines Agency [online], www.ema.europa.eu [dostęp 2020-07-09] (ang.).
- ↑ Anthony J.A.J. Rothschild Anthony J.A.J., Atul R.A.R. Mahableshwarkar Atul R.A.R., PaulaP. Jacobsen PaulaP., MingjinM. Yan MingjinM., David V.D.V. Sheehan David V.D.V., Vortioxetine (Lu AA21004) 5mg in generalized anxiety disorder: Results of an 8-week randomized, double-blind, placebo-controlled clinical trial in the United States, „European Neuropsychopharmacology”, 22 (12), 2012, s. 858–866, DOI: 10.1016/j.euroneuro.2012.07.011, PMID: 22901736.
- ↑ Wysokiński A., Kłoszewska I. Wortioksetyna – nowy wybór w leczeniu depresji i uogólnionego zaburzenia lękowego. „Postępy Psychiatrii i Neurologii”. 22 (3), s. 187–192, 2013.
- ↑ Brintellix, INN-vortioxetine – European Medicines Agency.
| N06A – Leki przeciwdepresyjne | |
|---|
N06B – Leki psychostymulujące
i nootropowe | N06BA – Sympatykomimetyki działające
ośrodkowo |
|
|---|
| N06BC – Pochodne ksantyny |
|
|---|
| N06BX – Inne |
|
|---|
|
|---|
N06C – Połączenia psycholeptyków
i psychoanaleptyków | N06CA – Leki przeciwdepresyjne w połączeniach
z psycholeptykami |
|
|---|
|
|---|
N06D – Leki przeciw
otępieniu starczemu | | N06DA – Inhibitory acetylocholinoesterazy |
|
|---|
| N06DX – Inne |
|
|---|
|
|---|
