Metylofenidat (MPH) – organiczny związek chemiczny z grupy fenyloetyloamin, stosowany jako lek o działaniu stymulującym. Jest inhibitorem zwrotnego wychwytu dopaminy i norepinefryny. Używany jest w leczeniu ADHD, narkolepsji, hipersomnii idiopatycznej oraz był stosowany przy wyprowadzaniu z narkozy. Znajduje się w grupie II-P wykazu substancji psychotropowych.

Metylofenidat działa stymulująco na ośrodkowy układ nerwowy.

Mechanizm działania metylofenidatu nie jest do końca znany. Najprawdopodobniej przekraczając barierę krew-mózg, MPH hamuje wychwyt zwrotny dopaminy i norepinefryny, co powoduje zwiększenie stężenia tych substancji, poprzez wychwycenie i zatrzymanie białka transportującego dopaminę (DAT). Powoduje to zwiększenie pozakomórkowego stężenia dopaminy i podwyższenie dopaminergicznej neurotransmisji.

MPH działa także jako słaby agonista receptora serotoninowego 5-HT_1A i, w odróżnieniu od innych pochodnych fenyloetyloaminy, zdaje się zwiększać częstotliwość wyładowań neuronów^[2].

Biodostępność metylofenidatu wynosi 11–52% (oznacza to, że po przyjęciu dawki 30 mg tego związku chemicznego, do krwiobiegu trafi zaledwie od 3,3 do 15,6 mg). Jego biologiczny okres półtrwania wynosi 2–4 h. Maksymalne stężenie w osoczu krwi osiąga się po 1,9 h dla tabletek o natychmiastowym uwalnianiu oraz po 4,7 h dla tabletek o przedłużonym uwalnianiu. Z białkami osocza i tkanek wiąże się w ok. 30%. Wydalany z moczem.

Metylofenidat metabolizowany jest w wątrobie do nieaktywnego farmakologicznie kwasu ritalinowego poprzez deesterifikację za pomocą karboksylesterazy 1 (CES1A1)^[2].

Metylofenidat dostępny jest w Polsce^[3] jako:

• Atenza (tabletki o przedłużonym uwalnianiu),
• Concerta (tabletki o przedłużonym uwalnianiu, technologia OROS),
• Medikinet (tabletki o natychmiastowym uwalnianiu),
• Medikinet CR (kapsułki o zmodyfikowanym uwalnianiu),
• Symkinet MR (kapsułki o zmodyfikowanym uwalnianiu).

W innych krajach Europy lek zawierający chlorowodorek metylofenidatu jest również znany pod takimi nazwami handlowymi jak:

• Ritalin (Novartis)
• Methylphenidate (Mylan)
• Equasym (Takeda)
• Methylfenidaat (Sandoz)
• Concerta (Janssen-Cilag)

Wyłącznie w USA dostępne są również:

• metylofenidat pod nazwą Ritalin^[4]
• deksmetylofenidat (d-MPH) pod nazwą Focalin^[5]

• Adderall