Nebiwolol
|
|
| Nazewnictwo
|
| Nomenklatura systematyczna (IUPAC)
|
1-(6-fluoro-3,4-dihydro-2H-chromen-2-ylo)-2-{[2-(6-fluoro-3,4-dihydro-2H-chromen-2-ylo)-2-hydroksyetylo]amino}etanol
|
| Inne nazwy i oznaczenia
|
| farm.
|
łac. nebivololum
|
| inne
|
bis[2-(6-fluorochroman-2-ylo)-2-hydroksyetylo]amina
|
|
| Ogólne informacje
|
| Wzór sumaryczny
|
C22H25F2NO4
|
| Masa molowa
|
405,44 g/mol
|
| Identyfikacja
|
| Numer CAS
|
99200-09-6
|
| PubChem
|
71301
|
| DrugBank
|
DB04861
|
| SMILES
|
C1CC2=C(C=CC(=C2)F)OC1C(CNCC(C3CCC4=C(O3)C=CC(=C4)F)O)O
|
|
| InChI
|
InChI=1S/C22H25F2NO4/c23-15-3-7-19-13(9-15)1-5-21(28-19)17(26)11-25-12-18(27)22-6-2-14-10-16(24)4-8-20(14)29-22/h3-4,7-10,17-18,21-22,25-27H,1-2,5-6,11-12H2
|
| InChIKey
|
KOHIRBRYDXPAMZ-UHFFFAOYSA-N
|
|
|
|
| Klasyfikacja medyczna
|
| ATC
|
C07AB12 C07BB12 C07FB12 C09BX07 C09DX05 C10BX22
|
| Stosowanie w ciąży
|
kategoria C
|
|
|
| Uwagi terapeutyczne
|
| Drogi podawania
|
doustna
|
|
|
|
Nebiwolol (łac. nebivololum) – organiczny związek chemiczny stosowany jako lek beta-adrenolityczny III generacji o działaniu rozszerzającym naczynia krwionośne, charakteryzujący się wysoką kardioselektywnością (powinowactwo do receptora β2 jest 321-krotnie mniejsze niż do receptora β1[1]). Nebiwolol jest racemiczną mieszaniną dwóch enancjomerów: D-nebiwololu i L-nebiwololu. D-nebiwolol jest formą aktywną (stukrotnie większe powinowactwo do receptora β1 niż L-nebiwolol).
Cechą odróżniającą nebiwolol od pozostałych leków beta-adrenolitycznych jest jego zdolność do rozkurczu naczyń krwionośnych, zarówno tętnic, jak i żył, co uzależnione jest od wpływu na syntezę tlenku azotu.
Lek jest podawany drogą doustną, a metabolizowany przez układ CYP 2D6 poprzez aromatyczną hydroksylację. Wydalanie z organizmu odbywa się z moczem i kałem.
Przeciwwskazania do stosowania nebiwololu[5]:
- blok przedsionkowo-komorowy II i III stopnia
- bradykardia
- wstrząs kardiogenny
- jawne objawy zaburzeń krążenia obwodowego
- ciąża (kategoria C)
- łuszczyca
- należy zachować ostrożność w cukrzycy
- nie badano działań leku u dzieci
Generalnie można zauważyć, że w literaturze przypisuje się nebiwololowi działania niepożądane, charakterystyczne dla wszystkich beta-adrenolityków. Jednakże badania wykonywane bezpośrednio z użyciem nebiwololu, nie potwierdzają jego niekorzystnych badań w cukrzycy, zaburzeniach erekcji, depresji[6][7], co wiązane jest z działaniem zależnym od uwalniania tlenku azotu[7].
W marcu 2022 r. Nebiwolol był dostępny na rynku polskim pod nazwami Daneb, Ebivol, Ivineb, Nebicard, Nebilenin, Nebilet, Nebinad, Nebispes, Nebivolek, Nebivolol, Nebivor i Nedal. Ponadto wchodzi w skład preparatu złożonego Nebilet HCT (nebiwolol + hydrochlorotiazyd)[8]. Lek wydawany jest wyłącznie na receptę[8].
- ↑ ThomasT. Münzel ThomasT., TommasoT. Gori TommasoT., Nebivolol: The Somewhat-Different β-Adrenergic Receptor Blocker, „Journal of the American College of Cardiology”, 54 (16), 2009, s. 1491–1499, DOI: 10.1016/j.jacc.2009.05.066, PMID: 19815121.
- ↑ Nebiwolol – czwarty beta-adrenolityk do stosowania w niewydolności serca?. [w:] Polskie Towarzystwo Kardiologiczne [on-line]. [dostęp 2014-06-25]. [zarchiwizowane z tego adresu (2017-01-16)].
- ↑ 👁 publikacja w otwartym dostępie – możesz ją przeczytać
Marcus D.M.D. Flather Marcus D.M.D. i inni, Randomized trial to determine the effect of nebivolol on mortality and cardiovascular hospital admission in elderly patients with heart failure (SENIORS), „European Heart Journal”, 26 (3), 2005, s. 215–225, DOI: 10.1093/eurheartj/ehi115, PMID: 15642700.
- ↑ MichaelM. Doumas MichaelM. i inni, Beneficial effects of switching from beta-blockers to nebivolol on the erectile function of hypertensive patients, „Asian Journal of Andrology”, 8 (2), 2006, s. 177–182, DOI: 10.1111/j.1745-7262.2006.00076.x, PMID: 16491268 [dostęp 2022-03-02] (ang.).
- ↑ Nadciśnienie – Podstawowe leki: nebivolol. [w:] Serwis Edukacyjny PTNT [on-line]. [dostęp 2014-06-25]. [zarchiwizowane z tego adresu (2010-09-10)].
- ↑ Nebivolol Lowers Blood Pressure In Mild-To-Moderate Hypertensive Patients AS Demonstrated In A Study Published In The Journal Of Clinical Hypertension [online], Medicinenewstoday.com, 2007 [zarchiwizowane z adresu 2007-09-12] (ang.).
- ↑ a b Robert J.R.J. Weiss Robert J.R.J., Michael A.M.A. Weber Michael A.M.A., Albert A.A.A. Carr Albert A.A.A., Will A.W.A. Sullivan Will A.W.A., A randomized, double-blind, placebo-controlled parallel-group study to assess the efficacy and safety of nebivolol, a novel beta-blocker, in patients with mild to moderate hypertension, „Journal of Clinical Hypertension (Greenwich, Conn.)”, 9 (9), 2007, s. 667–676, DOI: 10.1111/j.1524-6175.2007.06679.x, PMID: 17786067, PMCID: PMC8109983 [dostęp 2022-03-02] (ang.).
- ↑ a b Nebiwolol, [w:] Indeks Leków MP, lista preparatów, Medycyna Praktyczna [dostęp 2022-03-02].
| C07A – Leki β-adrenolityczne | | C07AA – Leki β-adrenolityczne nieselektywne |
|
|---|
| C07AB – Leki β-adrenolityczne selektywne |
|
|---|
| C07AG – Leki α- i β-adrenolityczne |
|
|---|
|
|---|
C07B – Leki β-adrenolityczne
w połączeniach z tiazydami | C07BA – Leki β-adrenolityczne nieselektywne
w połączeniach z tiazydami |
|
|---|
C07BB – Leki β-adrenolityczne selektywne
w połączeniach z tiazydami |
|
|---|
C07BG – Leki α- i β-adrenolityczne
w połączeniach z tiazydami |
|
|---|
|
|---|
C07C – Leki β-adrenolityczne w połączeniach
z innymi lekami moczopędnymi | C07CA – Leki β-adrenolityczne nieselektywne w połączeniach
z innymi lekami moczopędnymi |
|
|---|
C07CB – Leki β-adrenolityczne selektywne w połączeniach
z innymi lekami moczopędnymi |
|
|---|
C07CG – Leki α- i β-adrenolityczne w połączeniach
z innymi lekami moczopędnymi |
|
|---|
|
|---|
C07D – Leki β-adrenolityczne z tiazydami
w połączeniach z innymi lekami moczopędnymi | C07DA – Leki β-adrenolityczne nieselektywne z tiazydami
w połączeniach z innymi lekami moczopędnymi |
|
|---|
C07DB – Leki β-adrenolityczne selektywne z tiazydami
w połączeniach z innymi lekami moczopędnymi |
|
|---|
|
|---|
C07F – Leki β-adrenolityczne w połączeniach
z innymi lekami | |
|---|
| C09A – Inhibitory konwertazy angiotensyny | | C09AA – Inhibitory konwertazy angiotensyny |
|
|---|
|
|---|
C09B – Inhibitory konwertazy angiotensyny
w połączeniach | C09BA – Połączenia inhibitorów konwertazy angiotensyny
z lekami moczopędnymi |
|
|---|
C09BB – Połączenia inhibitorów konwertazy angiotensyny
z antagonistami kanału wapniowego |
|
|---|
C09BX – Połączenia inhibitorów konwertazy angiotensyny
w innych kombinacjach |
|
|---|
|
|---|
| C09C – Antagonisty receptora angiotensyny II | | C09CA – Antagonisty receptora angiotensyny II |
|
|---|
|
|---|
C09D – Antagonisty receptora angiotensyny II
w połączeniach | C09DA – Połączenia antagonistów receptora angiotensyny II
z lekami moczopędnymi |
|
|---|
C09DB – Połączenia antagonistów receptora angiotensyny II
z antagonistami kanałów wapniowych |
|
|---|
| C09DX – Pozostałe połączenia antagonistów receptora angiotensyny II |
|
|---|
|
|---|
C09X – Inne leki działające na układ
renina–angiotensyna–aldosteron | | C09XA – Inhibitory reniny |
|
|---|
C09XX – Inne leki działające na układ
renina–angiotensyna–aldosteron |
|
|---|
|
|---|
C10: Leki zmniejszające stężenie lipidów
| C10A – Leki zmniejszające stężenie lipidów we krwi | | C10AA – Statyny |
|
|---|
| C10AB – Fibraty |
|
|---|
| C10AC – Leki wiążące kwasy żółciowe |
|
|---|
| C10AD – Kwas nikotynowy i pochodne |
|
|---|
| C10AX – Inne |
|
|---|
|
|---|
| C10B – Leki zmniejszające stężenie lipidów w połączeniach | C10BA – Połączenia różnych leków
zmniejszających stężenie lipidów |
|
|---|
C10BX – Leki zmniejszające stężenie lipidów
w połączeniach z innymi lekami |
|
|---|
|
|---|
